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伏立诺他(ZOLINZA)的靶点是什么?

时间:2018-06-30    作者:福生国际医疗

伏立诺他(ZOLINZA)由Merck制药公司以名称Zolinza出售,用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的靶向药物,作为一种靶向药物,伏立诺他的靶点是什么呢?

 

伏立诺他(辛二酰苯胺异羟肟酸)是第一个批准用于治疗癌症的HDAC抑制剂.伏立诺他由组蛋白乙酰转移酶和组蛋白脱乙酰酶(HDACs)的相反活性调节的赖氨酸残基上的可逆组蛋白乙酰化在调节基因表达中起重要作用。
 

已经在人类肿瘤中观察到由HDAC活性和组蛋白次乙酰化增加引起的异常基因表达,并且遗传敲低研究支持HDAC在癌症中的作用。 用HDAC活性的小分子抑制剂治疗导致各种转化细胞系中的抗肿瘤作用。 几种HDAC抑制剂正在临床开发中,并在癌症患者中显示出抗肿瘤活性。

文章转载自:福生国际医疗

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