2017年3月，奥希替尼（泰瑞沙）获中国国家食品药品监督管理总局（CDFA）审批在中国上市。由此，本文邀请我国肺癌领域多位权威专家，系统地回顾第三代TKI药物奥希替尼的研究历程，从药物疗效与安全性、T790M检测的重要意义以及为中国肺癌临床实践带来的新改变等多个方面分别加以梳理与阐述。



 泰瑞沙 
  奥希替尼是第三代EGFR-TKI，可高选择性、不可逆地与EGFR敏感突变及T790M耐药突变的酪氨酸激酶结合，同时与野生型EGFR的结合率低，在有效抑制EGFR敏感突变与T790M耐药突变肿瘤的同时，TKI相关的不良反应也少于第一、二代TKI，给患者带来更好的生活质量。

  T790M是EGFR 20外显子中的一个点突变，即EGFR 790位上的苏氨酸被甲硫氨酸所取代，这影响酪氨酸激酶与EGFR-TKI之间氢键的形成，最终导致第一、二代EGFR-TKI无法与酪氨酸激酶相结合。