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韦立得(TAF)替诺福韦二代前药是替诺福韦(tDF)

时间:2023-03-23    作者:福生国际医疗

韦立得(TAF)替诺福韦二代是抗病毒巨头吉利德开发,吉利德开发了世界上第一种治疗丙型肝炎的药物。韦立得(TAF)替诺福韦二代前药是替诺福韦(tDF),韦立得(TAF)替诺福韦二代用于治疗乙肝和艾滋病病毒感染。韦立得(TAF)替诺福韦二代的作用机制与目前最常用的乙肝药物替诺福韦高度相似,但其抗病毒活性更高,韦立得(TAF)替诺福韦二代大大降低肾毒性和骨质疏松症风险。

韦立得(TAF)替诺福韦二代

口服后替诺福韦TDF会被我们血液循环和全身多个组织器官中的酯酶水解,形成替诺福韦的原型。替诺福韦TDF将以被动运输的方式被细胞吸收,磷酸产物转化为替诺福韦二磷酸(即其活性主体形式)在细胞中并结合到一些病毒DNA链中,以阻断病毒的复制,或利用替诺福韦经肾脏排出体外。替诺福韦TDF于2001年开始用于抗艾滋病治疗,韦立得(TAF)替诺福韦二代用于抗乙肝治疗。与TDF一样韦立得(TAF)替诺福韦二代也是替诺福韦的前体药物,韦立得(TAF)替诺福韦二代与替诺福韦TDF不同的是,韦立得(TAF)替诺福韦二代具有更好的血浆稳定性。

韦立得(TAF)替诺福韦二代
韦立得(TAF)替诺福韦二代和替诺福韦TDF的代谢部位不同,韦立得(TAF)替诺福韦二代决定了它们在剂量、有效性和安全性上的差异,韦立得(TAF)替诺福韦二代通过血液进入肝脏,也可以被动转运。韦立得(TAF)替诺福韦二代进入正常肝细胞后,低剂量的韦立得(TAF)替诺福韦二代可立即代谢为细胞内足够浓度的TFV-DP,从而发挥抗病毒作用。

文章转载自:福生国际医疗

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